受体激动剂，受体激动剂和拮抗剂名词解释

受体激动剂、拮抗剂和拮抗剂名词解释

随着生物医学研究的深入，受体激动剂、拮抗剂及其相关名词逐渐成为热门问题。以下是对这些名词的详细解释，帮助大家更好地理解它们在生物学和医学中的应用。

1.受体激动剂（Agonist）激动剂（agonist）也称兴奋剂，是一类能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（E），也称完全激动剂。

-分类：激动剂一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性激动剂只与特定受体结合，而非选择性激动剂则能与多种受体结合。

2.拮抗剂（Antagonist）拮抗剂是一类能够结合到受体蛋白上，与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。拮抗剂的作用是减少或消除激动剂的效果。

-非竞争性拮抗剂：这种拮抗剂结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。在量效关系曲线图上，非竞争性拮抗通常降低反应曲线的坡度和高度，也引起一定程度的反应曲线右移。能够结合到受体蛋白有别于激动剂结合部位的药物，通常被称为变构调节剂。

-竞争性拮抗剂：竞争性拮抗剂通过“抢占”受体，阻止激动剂与受体结合，从而减少或消除激动剂的效果。这种作用是动态的，可以根据药物的浓度和存在时间进行调整。

3.受体脱敏与受体增敏受体脱敏：长期使用激动药，使受体数目、亲和力、内在活性下降，受体对激动药的敏感性和反应性下降。分为激动药特异性脱敏和非特异性脱敏。

-受体增敏：与受体脱敏相反，受体增敏是指受体对激动药的敏感性和反应性增加。

4.变构调节剂变构调节剂能够改变受体功能，但不激动受体。苯二氮卓类药物就是一个典型的例子。

5.受体家族D1样受体家族（D1、D5）：激动外周D1样受体，可导致心肌收缩增强、血管舒张；激动中枢D1样受体，作用复杂，也可能与精神病发病有关。

-D2样受体家族（D2、D3、D4）：激动中枢D2样受体，可能导致精神失常。

6.抗精神病药的药理作用及作用机制抗精神病药的药理作用主要是通过阻断D2受体来发挥的，从而有效控制精神病患者的精神运动性症状。

通过以上对受体激动剂、拮抗剂及其相关名词的解释，相信大家对它们在生物学和医学中的应用有了更深入的了解。这些概念对于药物研发、疾病治疗以及生物学研究都具有重要意义。